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Nouvelles chimiothérapies des tuberculoses résistantes (MDR|XDR)

Résumé en français

L’apparition et le développement des souches de tuberculose résistantes rendent inefficace les traitements antituberculeux standards. Alors que le dernier antituberculeux majeur, la rifampicine, a été découvert il y a 40 ans, il devient donc urgent de développer de nouvelles molécules hautement actives sur Mycobacterium tuberculosis (notamment les souches MDR et XDR), d’action rapide et de demi-vie longue pour une administration intermittente, capables de stériliser les sites où persistent les bactéries dormantes. Pour faire face à ce problème de résistance, plusieurs antituberculeux sont en cours de développement, ces molécules sont classées en deux groupes :
- Ceux déjà existants chez lesquels ont été découvertes secondairement des propriétés antimycobactériennes (moxifloxacine, gatifloxacine, linézolide, rifamycines, Bactrim®).
- Les nouvelles molécules développées pour leur activité originale contre les mycobactéries : (PA-824, OPC-67683, TMC207, diamine SQ109, dérivés pyrroles, …).
Deux nouvelles molécules, récemment découvertes, recommandées par l’OMS, sont particulièrement intéressantes dans le traitement de la TB-MDR, à savoir, la bédaquiline (Sirturo®) et la délamanide (Deltyba®), ces deux molécules seront étudiées en détail dans ce document.

Résumé en anglais

The emergence and development of tuberculosis strains resistant make ineffective the standard treatment of TB. While the last major antituberculosis drugs, rifampicin, was discovered 40 years ago, so it is urgent to develop new highly active molecules against Mycobacterium tuberculosis (including MDR and XDR strains), with long half-life for intermittent administration, able to sterilize sites remain dormant bacteria. To address this problem of resistance, several anti-TB are being developed, these molecules are classified into two groups:
- Those existing among whom were secondarily discovered antimycobacterial properties (moxifloxacin, gatifloxacin, linezolid, rifamycins, Bactrim®).
- New compounds developed for activity against mycobacteria (PA-824, OPC-67683, TMC207, SQ109, pyrrole derivatives,...).
Two new molecules recently discovered, recommended by WHO are particularly interesting for the treatment of MDR-TB, Bedaquilin (Sirturo®) and delamanid (Deltyba®), these two molecules will be studied detail in this document.

Année
2016
Année de soutenance
2016-11-03
Nombre de pages
90
Type de dépôt
Thèse d'exercice : Pharmacie
Langue de publication
Français
Éditeur
Université Angers
Lieu d'édition
Angers
Citation Key
dune6741
URL
http://dune.univ-angers.fr/fichiers/20062528/2016PPHA6741/fichier/6741F.pdf
Libellé de l'étape
PHARMACIE 6 OFFICINE
Bac+
6
Publication du contenu
Libellé de l'UFR
UFR de Sciences Pharmaceutiques et d'Ingénierie de la Santé
Libellé du diplôme
Diplôme d'État de docteur en pharmacie
Diffusion du fichier :