Les systèmes à libération contrôlée tels que les mini-granules enrobées sont exposés à des changements de pH lors de leur passage dans le tractus gastro-intestinal. Il peut s’agir d’un problème lorsque les bases faibles présentant une solubilité aqueuse pH-dépendant doivent être libérées. Actuellement, peu de connaissances sur les changements de pH dans les systèmes réservoirs sont disponibles. La micro-électrode de pH et la résonance paramagnétique électronique sont proposées pour contrôler ces modifications. Néanmoins, ces méthodes restent invasives. Il existe également la microscopie confocale à balayage laser qui utilise un marqueur fluorescent incorporé dans des systèmes matriciels. L’objectif de cette étude est d’évaluer les changements de pH à l’intérieur de mini-granules enrobées contenant du verapamil hydrochloride par une approche non-invasive, la spectroscopie à fluorescence. Les mini-granules ont été fabriquées par un procédé d’extrusion-sphéronisation et enrobées avec un mélange de polymères à base de Kollicoat SR et de Kollicoat IR. Une fois les fluorophores appropriés à l’étude via une phase de screening, deux d’entre eux ont été sélectionnés pour l’analyse fluorimétrique. Ces derniers incorporés à l’intérieur des mini-granules ont été par la suite enrobées. Le pH à l’intérieur de ces systèmes réservoirs après exposition dans le milieu de dissolution a pu être déterminé par spectroscopie à fluorescence.
Controlled release systems such as coated pellets are exposed to environmental changes in pH during their passage through the gastrointestinal tract. This can be an issue, when weakly basic drugs with strongly pH-dependent solubility are to be released. So far, relatively little is known about the pH changes occuring within the reservoirs. Microprobes and electron paramagnetic resonance measurements have been proposed to monitor potential alterations. Nevertheless, these methods are invasive. Also, confocal laser scanning microscopy using a fluorescent marker in matrix pellets has been suggested. That is why, the purpose of this study was to monitor pH changes inside coated pellets containing verapamil HCl using a non-invasive approach, the fluometric method.
The pellets were produced by extrusion-spheronisation process and coated with a polymer blend of Kollicoat SR:Kollicoat IR. Once the fluorophores suited for this study analyzed via a screening phase, two of them were selected for the fluometric method. The latter were incorporated into pellets, which were subsequently coated and the pH changes within the reservoir systems upon exposure to the dissolution medium could have been determined by fluorescence spectroscopy.